在1984年時，曾被國際奧委會（IOC）列為禁藥，違規劑量為800 mg（在2~3小時內，約需喝5~6杯的濃咖啡）。不過，已於2004.1.1移除於禁藥名單。一般飲料含咖啡因的情形大致如下，
1杯咖啡約含100~150 mg
1杯茶約含20~50 mg
1罐可樂約含35~55 mg
1罐高咖啡因的汽水約含55-110 mg
Vivarin約含100~200 mg
根據Williams（2005）的Nutrition for health, fitnee & sport一書中所提，咖啡因的增能效果如下，
1. 刺激中樞神經系統，增加警覺性，改善簡單動作的反射時間（劑量：200 mg），劑量高於400 mg時，則會增加焦慮與神經質而影響運動表現。
2. 刺激肌漿網釋出鈣離子，增加肌肉收縮力。
3. 有助於高強度運動表現，可能與心理作用有關。
4. 刺激心臟功能、血液循環以及腎上腺素的釋出。
5. 刺激脂肪細胞釋出FFA，而提升休息時血液中FFA濃度。
6. 刺激肌肉與肝臟中的肝醣分解。
7. 增加肌肉中TG的使用。最近的研究顯示，在長時間運動時，咖啡因並無法促進FFA的使用以及節省肝醣的使用。
8. 促進耐力性運動表現（運動前1小時攝取），與刺激腎上腺素分泌、警覺性及情緒有關。
9. 使用咖啡因做增補劑之前，需先戒斷2~4天。
10. 與麻黃素合併使用（劑量：caffeine, 4-5 mg/kg; ephedrine, 0.8-1.0 mg/kg），可明顯促進無氧與有氧運動表現。麻黃素屬運動禁藥，而含麻黃成分的pseudoephedrine與phenlpropanolamine並非禁藥，但pseudophedrine的攝取劑量只要達麻黃素的2.5倍即可獲得相似的效果，亦即2-2.5 mg/kg。
11. 咖啡因是一種利尿劑。，但目前的研究顯示，只要均衡飲食，咖啡因並不會改變排汗量、血漿量與體溫。
12. 具有個別差異。
13. 在實際應用於比賽之前，最好自己先行做試驗（自行比較或由別人隨機給藥，記錄自己的反應）。
而咖啡因的副作用如下，
1. 有些人會發生心律不整、血壓增加的情形。目前認為與CHD的發生無明顯關連，每天3杯（6-9盎司）左右，對大部分的人不會有影響。
2. 目前認為含咖啡因的飲料並不會致癌。
3. 咖啡因不會造成乳房的纖維化。
4. 咖啡因雖會使鈣質流失，但屬非常少量（每杯約流失5 mg），只要加入2湯匙的牛奶即可解決，但建議若要喝咖啡，仍要喝牛奶或攝取富含鈣質的食物。
5. 當每天攝取超過150 mg時，會增加流產與胎兒體重過輕的風險。
6. 可增加RMR約10%，並持續數小時，有助於減重。
7. 可能會造成失眠。
8. 有些人會有胃部不適（刺激胃酸分泌）。
9. 不常喝咖啡者，在攝取中劑量時，可能會出現神經質、煩躁、頭痛或失眠。
10. 可能會發展成具有咖啡因依賴性（咖啡因中毒症）。
11. 整體而言，咖啡因屬於安全的藥物。
除此之外，Magkos與Kavouras（2004）在Sports Medicine期刊中曾發表一篇文章，他們認為單純服用咖啡因的效果，或是單純服用麻黃素的效果，只會有些微的運動表現促進效果，不過，一旦兩者配合攝取之後，其產生的效果是相當驚人的。正如前所述，目前含有麻黃素成分的pseudoephedrine與phenlpropanolamine並非禁藥，因此，IOC把咖啡因列入觀察名單內，可能會有逐漸增加運動員使用這兩者藥物的可能性。
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